Mevcut buluş, uykuyu iyileştirmeye yönelik 5-metiltetrahidrofolik asit bileşimi içeren, adı geçen bileşimin sedatif-hipnotik bileşeninin uzun süre alınabildiği ve adı geçen bileşimin uykuyu iyileştirme üzerindeki etkisinin net olduğu yeni bir ilaç veya sağlıklı gıda sağlamayı amaçlamaktadır. ve hiçbir yan etkisi yoktur.
Mevcut buluş, bir fare pentobarbital uyku modeli aracılığıyla 5-metiltetrahidrofolik asidin uykuyu iyileştirici etkisini doğrulamaktadır.
Mucitler, 5-metiltetrahidrofolatın doğrudan hipnotik etkiye sahip olmadığını, ancak pentobarbital sodyum eşiği altında uyuyan farelerin sayısını artırabildiğini ve uyku gecikmesini kısaltabildiğini ve kullanılan dozun etkili olması için yalnızca 0,3 mg/kg olduğunu, ancak 5-metiltetrahidrofolatın 5-metiltetrahidrofolat olduğunu bulmuşlardır. tek başına farelerde uyku uzunluğu üzerinde önemli bir etkiye sahip değildi; muhtemelen hastalarda uykuya dalma zorluğunu iyileştirebiliyordu ve uyku süresinin uzatılmasında önemli bir etkisi yoktu.

Ulusal olarak onaylanmış yeni bir kaynak gıda olan Y-aminobutirik asit, yan etkisi olmadan uzun süre alınması etkisine sahiptir. Fare pentobarbital uyku modeli aracılığıyla, Y-aminobutirik asidin, eşik altı pentobarbital sodyum dozlarında uykuya dalan farelerin sayısını artıramadığı veya uyku gecikmesini kısaltamadığı, ancak farelerin uyku süresini iyileştirebildiği bulundu. Y-aminobutirik asidin hastaların uyku kalitesini artırabildiğini gösterdi.
Mucitler, y-aminobütirik asidin 5-metiltetrahidrofolat ile kombinasyon halinde uykuyu iyileştirici önemli bir etkiye sahip olduğunu bulmuşlardır.
Y-aminobütirik asit ve 5-metiltetrahidrofolat kombinasyonu, uykuyu iyileştirici önemli bir etkiye sahiptir; bu, eşik altı sodyum pentobarbital dozlarında uykuya dalan farelerin sayısını önemli ölçüde artırabilir ve farelerin uyku gecikmesini kısaltabilir ve ayrıca farelerin uyku süresini artırabilir. doğrudan uyku etkisi olmaksızın, bu durum kombinasyonun hastaların uyku bozukluğunu iyileştirebileceğini, uyku kalitesini iyileştirebileceğini ve sinir sistemi üzerinde doğrudan sedatif-hipnotik etkiler olmaksızın çok iyi bir güvenlik profiline sahip olduğunu düşündürmektedir.
Mevcut buluşun birinci amacı, bilinen bir bileşiğin, yani 5-metiltetrahidrofolik asidin, hazırlanmasında yeni bir kullanımını sağlamaktır.
Buluşun birinci amacı, bilinen bir bileşiğin, yani 5-metiltetrahidrofolik asidin, uykusuzluğun önlenmesi veya tedavisine yönelik ilaçların hazırlanmasında yeni bir kullanımını sağlamaktır.
Mevcut buluşun ikinci bir amacı, uzun bir süre boyunca alınabilen, kesin bir uyku iyileştirme etkisine sahip farmasötik bir bileşim sağlamaktır.
adı geçen bileşim 5-metiltetrahidrofolik asit, Y-aminobutirik asit içerir.
Mevcut buluşta açıklanan 5-metiltetrahidrofolik asit, 5-metil-(6S)-tetrahidrofolik asit, 5-metil-(6R)-tetrahidrofolik içerir
asit, 5-metil-(6,S)-tetrahidrofolik asit, yani 5-metiltetrahidrofolik asidin farklı spin izomerlerini veya tek bir kiral yapı bileşiğini içerir.
Mevcut buluşta açıklanan farmasötik açıdan kabul edilebilir tuzlar, organik bazlar, inorganik bazlar ile reaksiyona sokulmuş 5-metiltetrahidrofolatın asidik gruplarını içerir.
Örnek tuzlar arasında 5-metiltetrahidrofolatın kalsiyum, sodyum, magnezyum, glukozamin ve arginin tuzları yer alır.
Burada açıklanan bileşim, etkili miktarda 5-metiltetrahidrofolat ve etkili miktarda Y-aminobutirik asit içerir ve adı geçen
bileşimler, bir veya daha fazla farmasötik açıdan kabul edilebilir yardımcı maddenin eklenmesiyle çeşitli formülasyonlara dönüştürülebilir. Oral uygulama için kullanıldığında tabletler, kapsüller, yumuşak jeller, dağılabilir tabletler, oral sıvılar, granüller, çiğnenebilir tabletler, damlalar vb. gibi katı veya sıvı formülasyonlar halinde yapılabilirler: parenteral uygulama için kullanıldığında bunlar yapılabilir sulu enjeksiyonlar, liyofilize tozlar, yağ enjeksiyonları vb. gibi enjeksiyonluk tozlara, çözeltilere, süspansiyonlara vb.
Buluş konusu bileşimlerin formülasyonları mevcut farmasötik alanda geleneksel yöntemlerle üretilebilmekte ve gerektiğinde ilave edilebilmektedir.
Gerektiğinde farmasötik olarak kabul edilebilir çeşitli eksipiyanlar eklenebilir. Bahsedilen yardımcı maddeler arasında yaygın olarak kullanılan yardımcı maddeler, dolgu maddeleri, bağlayıcılar, parçalayıcılar, yüzey aktif maddeler, yağlayıcılar vb. yer alır.
Mevcut buluş, günlük 5-metiltetrahidrofolat dozunun 0.0550 mg, tercihen 515 mg olduğu ve 5-metiltetrahidrofolik asidin günlük dozunun 0.0550 mg olduğu farmasötik veya sağlıklı bir gıda ürünü sağlar.
Mevcut buluş tarafından sağlanan ilacın dozunun, mevcut buluşun bir sınırlaması olmadığı, mevcut buluş için bir tercih olduğu anlaşılmalıdır.
2009'da yeni bir gıda kaynağı olarak Y-aminobütirik asit ve 2017'de gıdaya besin katkı maddesi olarak 5-metiltetrahidrofolik asit, her ikisi de güvenlidir.
2009 yılında yeni bir kaynak gıda olan Y-aminobütirik asitin ve 2017 yılında besinsel bir gıda katkı maddesi olan 5-metiltetrahidrofolatın güvenliği doğrulandı ve her ikisi de uzun süre alınabilir.
Şu anda piyasada bulunan ve önemli etkileri olan uyku haplarının tamamı beyindeki sinir hücresi reseptörlerine, özellikle de GABA reseptörlerine veya 5-GABA reseptörlerine dayanmaktadır.
Hedef olarak GABA reseptörleri veya 5-hidroksitriptamin reseptörleri, doğrudan etkilerle, uzun süreli kullanım, reseptör fonksiyonunun kaybına, reseptör ekspresyonunda değişikliklere, reseptör yapısında değişikliklere yol açarak sinir sistemi ve beyin fonksiyonuna verilen hasarın daha da artmasına neden olacaktır. 5-metiltetrahidrofolat ve Y-aminobütirik asit kombinasyonu, reseptörler üzerinde doğrudan bir etkiye sahip olmadığından (Y-aminobütirik asit, kan-beyin bariyeri nedeniyle doğrudan beyne giremez), uyku iyileştirmede daha kapsamlı ve etkili bir etkiye sahiptir.

Magnafolat doğrudan emilebilir, metabolizma gerektirmez, MTHFR gen mutasyonu dahil her türlü insan için uygundur. Gıdadaki folat ve folik asidin L-5-MTHF'ye dönüşmesi için vücutta çeşitli biyokimyasal dönüşümlere uğraması gerekir.